Бесплатные онлайн консультации врача

Здравствуйте, гость ( Вход | Регистрация )


Авандия, инструкция по применению | Каталог лекарственных средств

А

Б

В

Г

Д

Е

Ж

З

И

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Ч

Э

Ю

Я

 
Авандия - (Avandia)

Глава : Гормоны, их аналоги и антигормональные препараты

Раздел : Средства, регулирующие метаболические процессы

Пункт : Инсулины, синтетические сахаропонижающие препараты и другие антидиабетические средства

Описание :
АВАНДИЯ (Avandia)

Действующее вещество: Росиглитазон* (Rosiglitazone*)
Фармакологическая группа: Гипогликемические синтетические и другие средства
Состав и форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкойt 1 табл.t
росиглитазона малеатt 2 мгt
t 4 мгt
t 8 мгt
вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолят;tt
гидроксипропилметилцеллюлоза; МКЦ; лактозы моногидрат; магния стеаратtt
состав пленочного покрытия: гидроксипропилметилцеллюлоза 6сРб;tt
титана диоксид; полиэтиленгликоль;tt
тальк очищенный (для таблеток по 4 мг); лактоза; триацетин;tt
железа оксид красный; железа оксид желтый (для таблеток по 4 мг)tt
в контурной ячейковой упаковке 14 шт.; в пачке картонной 2 упаковки (4, 8 мг).

Описание лекарственной формы: Таблетки 2 мг: розовые пятиугольные, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне надпись «SB», на другой - «2».
Таблетки 4 мг: оранжевые пятиугольные, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне надпись «SB», на другой - «4».
Таблетки 8 мг: красно-коричневые пятиугольные, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне надпись «SB», на другой - «8».
Характеристика: Является производным тиазолидиндиона.
Фармакологическое действие: Гипогликемическое.
Фармакокинетика: После приема внутрь Tmax росиглитазона составляет примерно 1 ч. В диапазоне терапевтических доз плазменные концентрации прямо пропорциональны дозе. Абсолютная биодоступность после приема в дозе 4 или 8 мг - 99%. Прием с пищей вызывает небольшое снижение Cmax (приблизительно на 20-28%) и удлинение Tmax (1,75 ч) по сравнению с приемом натощак (эти изменения не имеют клинического значения и не требуют согласования применения препарата с приемом пищи). Увеличение значения рН желудочного секрета не приводит к нарушению абсорбции росиглитазона. У здоровых добровольцев объем распределения составляет 14 л. Связь с белками плазмы - высокая (приблизительно 99,8%) и не зависит от концентрации препарата или возраста пациента. Кумуляции росиглитазона после применения 1 - 2 раза в сутки не отмечается. Основные пути метаболизма - N-деметилирование и гидроксилирование с последующим связыванием с сульфатом и глюкуроновой кислотой, метаболиты не обладают клинически значимой активностью. Исследования in vitro показывают, что росиглитазон метаболизируется в основном при участии фермента CYP2C8 и, в небольшой степени, - CYP2C9. Поскольку существенного ингибирования ферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A или CYP4A in vitro не происходит, вероятность взаимодействия с препаратами, метаболизм которых осуществляется под действием указанных изоферментов Р450, мала. In vitro росиглитазон умеренно ингибирует CYP2C8 (IC50 - 18 мкМ) и слабо - CYP2C9 (IC50 - 50 мкМ). В исследованиях in vivo с варфарином было показано, что росиглитазон не взаимодействует с субстратами CYP2C9. Общий плазменный клиренс - около 3л/ч, T1/2 - приблизительно 3-4 ч. Основной путь выведения - через почки (примерно 2/3 дозы). Выведение с калом составляет около 25% дозы. В неизмененном виде препарат не выводится. При использовании меченого препарата T1/2 радиоактивной метки составляет около 130 ч, что говорит об очень медленном выведении метаболитов. Возможная кумуляция метаболитов в сыворотке крови с преимущественным накоплением основного производного - парагидроксисульфата (для него предполагается 5-кратное увеличение концентрации) - ожидается при повторных приемах препарата. При фармакокинетическом анализе общей популяции не было отмечено никаких различий в фармакокинетике росиглитазона между мужчинами и женщинами, взрослыми пациентами и больными пожилого возраста. У пациентов с заболеваниями печени средней степени тяжести и тяжелыми AUC - в 2-3 раза больше (снижается связывание с белками плазмы и клиренс). У больных с нарушением функции почек или в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, нет клинически значимых различий в фармакокинетике росиглитазона.
Фармакодинамика: Селективный антагонист ядерных рецепторов PPARг (peroxisomal proliferator activated receptor gamma). Повышая чувствительность рецепторов к инсулину в жировой ткани, скелетной мускулатуре и печени, улучшает течение метаболических процессов, снижает уровень глюкозы, инсулина и свободных жирных кислот в крови. Препарат сохраняет функцию бета-клеток, о чем свидетельствует увеличение массы островков Лангерганса поджелудочной железы и содержания инсулина, и предотвращает развитие выраженной гипергликемии. Существенно замедляет развитие почечной дисфункции и систолической артериальной гипертензии, не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой и не вызывает гипогликемии. В соответствии с механизмом действия росиглитазона, улучшение контроля гликемии сопровождается клинически значимым снижением уровня холестерина и его предшественников в сыворотке, которые, как считается, могут быть факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний. Ключевой особенностью терапии росиглитазоном является существенное снижение уровня свободных жирных кислот. Благодаря разным, но взаимодополняющим механизмам действия комбинированная терапия росиглитазоном приводит к синергическому улучшению контроля гликемии у пациентов с сахарным диабетом типа 2.
Показания: Инсулинонезависимый сахарный диабет типа 2: монотерапия при неэффективности диеты и адекватной физической нагрузки или в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином с целью улучшения контроля гликемии.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к росиглитазону или другим компонентам препарата, сахарный диабет типа 1 (в отсутствии инсулина росиглитазон неэффективен), беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не определены).
С осторожностью: тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение препарата не показано (данных о применении росиглитазона во время беременности и в период грудного вскармливания недостаточно). Пациенткам с сахарным диабетом типа 2 во время беременности рекомендуется применение инсулина. При необходимости применения Авандии следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Наиболее часто (более 5%) - инфекции верхних дыхательных путей, травмы и головная боль, но причинная связь этих явлений с проводимой терапией маловероятна; редко - периферические отеки, анемия, гиперхолестеринемия, сердечная недостаточность, дозозависимое увеличение массы тела (возможно связано с задержкой жидкости и накоплением жира); хроническая сердечная недостаточность, отек легких, признаки недостаточности функции печени (повышение уровня печеночных ферментов); гипогликемия (при сочетании с инсулином или пероральными гипогликемическими препаратами, рекомендуется снизить дозу сопутствующего препарата). Очень редко - осложнения, связанные с ишемией миокарда (чаще у пациентов, получающих комбинированную терапию, по сравнению с пациентами, получающими монотерапию инсулином). Необходимость прекращения терапии препаратом в связи с неблагоприятными явлениями возникает приблизительно у 7,5% пациентов.
Взаимодействие: В терапевтических дозах не оказывает клинически значимого влияния на показатели фармакокинетики и фармакодинамики пероральных гипогликемических препаратов, включая метформин, глибенкламид и акарбозу. Комбинированная терапия с производными сульфонилмочевины или метформином приводит к синергическому воздействию на гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2.
Не влияет на фармакокинетику дигоксина.
Росиглитазон метаболизируется, главным образом, при участии CYP2C8 и в незначительной степени - CYP2C9, но при этом не оказывает существенного воздействия на фармакокинетику S-варфарина (субстрат для CYP2C9) и не изменяет антикоагулянтную активность варфарина.
Не влияет на фармакокинетику нифедипина и пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол и норэтиндрон), что подтверждает низкую вероятность взаимодействия росиглитазона и препаратов, метаболизирующихся посредством CYP3A4.
Умеренное употребление алкоголя совместно с росиглитазоном не влияет на гликемический контроль.
Передозировка: Симптомы: не описаны (добровольцы хорошо переносили принимаемую внутрь дозу до 20 мг).
Лечение: при необходимости рекомендуется симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен (в связи с высокой степенью связывания росиглитазона с белками).
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи. Дозу и схему лечения подбирают индивидуально. Начальная доза - 4 мг/сут в 1-2 приема; через 6-8 нед доза может быть увеличена до 8 мг/сут. Пожилым пациентам не требуется коррекции дозы.
При использовании в комбинации с инсулином начальная доза росиглитазона - 4 мг/сут, и при необходимости более интенсивного гликемического контроля дозу можно осторожно повысить до 8 мг в сутки после соответствующего обследования пациента для оценки риска возникновения у него побочных эффектов, связанных с задержкой жидкости.
Особые указания: В случае нарушения менструального цикла у женщин, находящихся в пременопаузе, необходимо оценить возможный риск и ожидаемую пользу от проводимого лечения. Вследствие повышения чувствительности к инсулину у больных с инсулинрезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде (в т.ч. при синдроме поликистозных яичников) возможно возобновление овуляции и возникновение беременности.
В связи с повышением уровня ЛПНП и ЛПВП увеличивается содержание общего холестерина, но не изменяется его отношение к ЛПВП. При сочетанном применении с метформином повышается частота возникновения анемии. Указанные явления выражены в целом слабо или умеренно и не требуют прекращения терапии.
Отеки чаще возникают у пациентов, получающих росиглитазон (в дозе 8 мг/сут) в сочетании с инсулином. При совместном приеме с другими гипогликемическими препаратами повышается риск гипогликемии.
Осторожность необходима у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется).
У пациентов с легкими нарушениями функции печени (Child - Pugh A, 6 баллов и менее) коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени (Child - Pugh B/C, более 6 баллов) назначать Авандию не рекомендуется (данные по применению препарата в этих группах больных немногочисленны). В ходе лечения следует тщательно контролировать состояние больных с риском развития сердечной недостаточности. При выраженной сердечной недостаточности росиглитазон может применяться только в том случае, если потенциальная польза превосходит возможный риск.
Росиглитазон не вызывает сонливости и не оказывает седативного эффекта, поэтому не влияет на способность к управлению автомобилем и движущимися механизмами.
Срок годности: 2 года
Условия хранения: При температуре не выше 25 °C
 

Похожие результаты :Интересные темы на форуме :
Авастин - инструкция по применению
Ависан - инструкция по применению
Авитон - ГинкгоВита - инструкция по применению
Авитон - Здоровое зрение - инструкция по применению
Авитон - Кожа-Ногти-Волосы - инструкция по применению
У меня очень маленькая грудь и в связи с этим я сильно комплексую
У меня после родов и кормления ребенка сильно обвисла грудь
У меня такая проблема: я постоянно хочу писать
У меня уже которую ночь бессонница
Врач сказала, что у меня густая кровь - что можно употребить, чтобы разгустить кровь?

Будьте внимательны! Прежде, чем воспользоваться рецептами нашего медицинского форума, проконсультируйтесь с лечащим врачом!

Медицинские консультации – «MedCanal.Ru»
Консультации врачей © Copyright 2009—2017