Бесплатные онлайн консультации врача

Здравствуйте, гость ( Вход | Регистрация )


Амприлан, инструкция по применению | Каталог лекарственных средств

А

Б

В

Г

Д

Е

Ж

З

И

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Ч

Э

Ю

Я

 
Амприлан - (Amprilan)

Глава : Средства, влияющие на ангиотензиновую систему

Раздел : Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему

Описание :
АМПРИЛАН (Amprilan)

табл. 1.25 мг; бл. 10 пач. картон. 3; №ЛС-001621, 26.05.2006 от KRKA (Словения); код EAN:3838989514983

Состав и форма выпуска:
Таблеткиt1 табл.t
рамиприлt1,25 мгt
t2,5 мгt
t5 мгt
t10 мгt
вспомогательные вещества: для табл. по 1,25 мг - натрия гидрокарбонат; лактозы моногидрат; натрия кроскармеллоза; крахмал прежелатинизированный; натрия стеарилфумарат; для табл. по 2,5 мг - натрия гидрокарбонат; лактозы моногидрат; натрия кроскармеллоза; крахмал прежелатинированный; натрия стеарилфумарат; железа оксид желтый (Е172); для табл. по 5 мг - натрия гидрокарбонат; лактозы моногидрат; натрия кроскармеллоза; крахмал прежелатинированный; натрия стеарилфумарат; железа оксид красный (Е172); для табл. по 10 мг - натрия гидрокарбонат; лактозы моногидрат; натрия кроскармеллоза; крахмал прежелатинированный; натрия стеарилфумарат

в блистерах по 7 или 10 шт.; в пачке картонной 2, 4, 8, 12, 14 блистеров (по 7 шт.) или 3, 6, 9 блистеров (по 10 шт.)

Описание лекарственной формы: Таблетки 1,25 и 10 мг: овальные, плоские, белого или почти белого цвета, с фаской.
Таблетки 2,5 мг: овальные, плоские, светло-желтого цвета, с фаской.
Таблетки 5 мг: овальные, плоские, розового цвета, с фаской и с видимыми вкраплениями.

Фармакологическое действие: гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное, натрийуретическое.

Фармакокинетика: После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из ЖКТ 50-60% препарата, прием пищи не замедляет всасывание. Cmax в сыворотке крови достигается через 1 ч.
Рамиприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - рамиприлата, активность которого в 6 раз выше, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. Cmax рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 ч после приема, равновесная концентрация - к 4 дню приема препарата.
Около 73% рамиприла и 56% рамиприлата связываются с белками плазмы крови.
Рамиприл и рамиприлат выводятся из организма преимущественно с мочой (около 60%) главным образом в виде метаболитов, менее 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.
Рамиприл выводится в несколько этапов. Т1/2 после назначения терапевтической дозы составляет 13-17 ч - для рамиприлата, 5,1 ч - для рамиприла.
Исследования на животных не выявили секреции препарата с молоком.
Исследования, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 до 76 лет, показали, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики у молодых здоровых добровольцев.
При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина. У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена.

Фармакодинамика: Рамиприл является пролекарством, которое метаболизируется после всасывания в рамиприлат в печени. Рамиприл ингибитор АПФ длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. АПФ идентичен киназе; ферменту, катализирующему распад брадикинина. Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови.
Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения резистивных сосудов и снижения общего периферического сопротивления, что в свою очередь постепенно снижает АД. Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект единичной дозы проявляется через 1-2 ч после приема, достигает максимума через 3-6 ч и длится 24 ч. Рамиприл также эффективен для лечения хронической сердечной недостаточности. У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.
Согласно литературным данным, рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (таких как ИБС, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, курение). Препарат также снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Показания: Лечение таких заболеваний, как:
артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у пациентов со стабильными показателями гемодинамики.

Противопоказания: повышенная чувствительности к рамиприлу и любому другому ингредиенту препарата или другим ингибиторам АПФ;
ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ;
гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий;
стеноз артерии единственной почки;
состояние после трансплантации почек;
гемодиализ;
почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин);
гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек);
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
первичный гиперальдостеронизм;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
тяжелые поражения коронарных и церебральных артерий (опасность снижения кровотока при чрезмерном падении АД);
нестабильная стенокардия;
тяжелые желудочковые нарушения ритма;
хроническая сердечная недостаточность IV стадии;
декомпенсированное «легочное сердце»;
почечная и/или печеночная недостаточность;
гиперкалиемия;
гипонатриемия (в т.ч. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления соли);
состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота);
системные заболевания соединительной ткани;
сахарный диабет;
угнетение костно-мозгового кроветворения;
пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью: Рамиприл противопоказан при беременности и в период лактации.
Перед началом терапии рамиприлом необходимо исключить наличие беременности. Рамиприл не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Если лечение рамиприлом абсолютно необходимо, следует предупреждать наступление беременности. Если беременность наступает во время лечения, препарат должен быть немедленно отменен и заменен другим ЛС.

Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, ортостатический коллапс, тахикардия, редко - аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда.
Со стороны мочеполовой системы: развитие или усиление симптомов почечной недостаточности, протеинурия, уменьшение объема мочи, снижение либидо.
Со стороны ЦНС: ишемия головного мозга, инсульт, головокружение, головная боль, слабость, сонливость, парестезии, нервная возбудимость, беспокойство, тремор, мышечный спазм, нарушения настроения, при применении в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, обморок.
Со стороны органов чувств: вестибулярные нарушения, нарушения вкуса (например «металлический» вкус), обоняния, слуха и зрения, шум в ушах
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, боль в эпигастральной области, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени с развитием печеночной недостаточности, сухость во рту, жажда, снижение аппетита, стоматит, глоссит.
Со стороны дыхательной системы: «сухой» кашель, бронхоспазм, одышка, ринорея, ринит, синусит, бронхит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, конъюнктивит, фотосенсибилизация; ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела), пузырчатка, серозит, онихолиз, васкулит, миозит, миалгия, артралгия, артрит, эозинофилия.
Прочие: судороги, алопеция, гипертермия, повышенное потоотделение.
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение уровня азота мочевины, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, появление антинуклеарных антител.
Влияние на плод: нарушение функции плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, конкрактура конечностей, деформация костей черепа, гипоплазия легких.

Взаимодействие: Рамиприл усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС. Прием соли с пищей может снижать гипотензивный эффект рамиприла.
Одновременное использование рамиприла и других средств, снижающих АД, (например диуретики, нитраты, трициклические антидепрессанты, анестетики), приводит к усилению гипотензивного эффекта рамиприла.
Одновременное назначение рамиприла и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может стать причиной гиперкалиемии.
Вазопрессорные симпатомиметики (например адреналин, норадреналин) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. В связи с этим при одновременном лечении следует тщательно контролировать уровень АД.
Одновременное назначение рамиприла и аллопуринола, иммунодепрессантов, кортикостероидов, прокаинамида, цитостатиков повышает вероятность изменений периферической картины крови.
Одновременное назначение рамиприла и препаратов лития ведет к снижению экскреции лития, необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови (риск возникновения токсических эффектов).
Ингибиторы АПФ могут усиливать эффект гипогликемических средств (например инсулина или производных сульфонилмочевины), что в отдельных случаях может стать причиной гипогликемии. В связи с этим уровень сахара в крови должен тщательно контролироваться, особенно в начале совместного применения.
Одновременное использование рамиприла и НПВС (например ацетилсалициловой кислоты и индометацина) может ослаблять гипотензивный эффект рамиприла. Дополнительно одновременное использование может вызвать гиперкалиемию и повышать риск нарушения функции почек.
Одновременное использование гепарина и рамиприла может стать причиной гиперкалиемии.
Анафилактические и анафилактоидные реакции к яду жалящих насекомых (возможно и к другим аллергенам) более выражены во время лечения ингибиторами АПФ.

Передозировка: Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность.
Лечение: в легких случаях передозировки - промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата (желательно в течение 30 мин после приема). При выраженном снижении АД - в/в введение катехоламинов. ангиотензина II, пациент должен быть уложен на спину с низким изголовьем, при необходимости ОЦК может быть восполнен путем инфузии 0,9% раствора хлорида натрия; при брадикардии - применение пейсмекера.
Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. Эффективность гемодиализа для устранения интоксикации не установлена.

Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, запивая большим количеством жидкости.
При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза Амприлана составляет 2,5 мг 1 раз в сутки (натощак, утром) или в 2 приема. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 2-3-недельным интервалом. Обычно поддерживающая доза составляет 2,5-5 мг/сут, максимальная суточная доза - 10 мг/сут.
Пациентам, принимающим диуретики, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до назначения Амприлана.
У пациентов с артериальной гипертензией, у которых не были отменены диуретики, или у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной или почечной недостаточностью начальная суточная доза составляет 1,25 мг в 1 прием. Лечение следует начинать под строгим контролем врача.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза Амприлана у пациентов в стабильном состоянии, получающих лечение диуретиками, составляет 1,25 мг/сут в 1 прием. В зависимости от терапевтического ответа пациента доза может удваиваться с 1-2-недельным интервалом. Максимальная суточная доза - 10 мг.
У пациентов, получающих диуретики в высоких дозах, перед началом терапии препаратом дозу диуретиков следует уменьшить. Начальная доза Амприлана для таких пациентов составляет 1,25 мг.
Лечение после инфаркта миокарда может быть начато только в условиях стационара между 3 и 10 днями после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 2,5 мг 2 раза в сутки, через 2 дня дозу повышают до 5 мг 2 раза в сутки. Поддерживающая доза Амприлана составляет 2,5-5 мг 2 раза в сутки. Препарат принимают утром и вечером. Максимальная суточная доза - 10 мг.
При развитии артериальной гипотензии начальную дозу уменьшают до 1,25 мг 2 раза в сутки. Через 2 дня доза может быть снова увеличена до 2,5 мг 2 раза в сутки, еще через 2 дня доза может быть повышена до 5 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).
Если пациент плохо переносит повышение дозы до 2,5 мг 2 раза в сутки, то лечение Амприланом следует прекратить.
У пациентов с Cl креатинина >0,5 мл/сек (30 мл/мин) изменения дозы не требуется. Для пациентов с Cl креатинина < 0,5 мл/сек (30 мл/мин) рекомендуется начальная суточная доза 1,25 мг, максимальная суточная доза - 5 мг.
Для пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина - 20-50 мл/мин) в возрасте старше 65 лет, с сопутствующим сахарным диабетом начальная доза составляет 1,25 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза - 2,5 мг, максимальная суточная доза - 5 мг.
У пациентов с Cl креатинина более 0,5 мл/с (30 мл/мин) изменения дозы не требуется. Для пациентов с Cl креатинина менее 0,5 мл/с (30 мл/мин) рекомендуется начальная суточная доза 1,25 мг, а максимальная суточная доза - 5 мг.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими диуретики, и за пациентами с сердечной недостаточностью и нарушенной почечной и печеночной функцией. Дозу Амприлана следует подбирать в зависимости от целевого уровня АД.

Меры предосторожности: В начале лечения необходимо оценить почечную функцию. Необходимо тщательно контролировать функцию почек во время лечения амприланом, особенно у пациентов с ослабленной функцией почек, с поражением почечных сосудов (например клинически незначимым стенозом почечных артерий или гемодинамически значимым стенозом артерии единственной почки); сердечной недостаточностью.
Риск повышенной чувствительности и аллергоподобных (анафилактоидных) реакций повышается у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и проходящих процедуры гемодиализа с использованием диализных мембран AN69. Сходные реакции были выявлены при аферезе ЛПНП с помощью декстран сульфата, поэтому при лечении ингибиторами АПФ следует избегать использования данного метода.
Во время лечения Амприланом у пациентов с нарушенной почечной функцией, особенно при одновременном лечении диуретиками, может повышаться уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови. В этом случае лечение следует продолжить меньшими дозами Амприлана или отменить препарат. У пациентов с нарушенной почечной функцией повышается риск возникновения гиперкалиемии.
У пациентов с нарушенной печеночной функцией вследствие снижения активности печеночных эстераз может быть замедлен метаболизм рамиприла и образование активного метаболита. В связи с этим лечение таких пациентов следует начинать только под строгим медицинским наблюдением.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Амприлана пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии). У больных со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии.
Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.
У пациентов, подвергающихся обширным хирургическим вмешательствам или получающим другие вызывающие артериальную гипотензию средства во время проведения общей анестезии, Амприлан может вызвать блокаду образования ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если врач связывает развитие артериальной гипотензии с упомянутым выше механизмом, артериальная гипотензия может быть скорректирована увеличением объема плазмы крови.
В редких случаях во время лечения ингибиторами АПФ наблюдаются агранулоцитоз, эритроцитопения, тромбоцитопения, гемоглобинемия или угнетение костного мозга. В начале и во время лечения необходимо контролировать количество белых клеток крови для выявления возможной нейтропении/агранулоцитоза. Более частый контроль рекомендуется у пациентов с почечной недостаточностью, с заболеваниями соединительной ткани (например системная красная волчанка или склеродермия) и у пациентов, одновременно принимающих ЛС, оказывающие влияние на кроветворение (см. «Взаимодействие»). Подсчет форменных элементов крови должен быть осуществлен также при возникновении клинических признаков нейтропении/агранулоцитоза и повышенной кровоточивости.
У пациентов с артериальной гипертензией при лечении Амприланом редко отмечается повышение уровня калия в сыворотке крови. Риск гиперкалиемии повышается при хронической сердечной недостаточности, одновременном лечении калийсберегаюшими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) и назначении препаратов калия.
При использовании ингибиторов АПФ во время десенсибилизирующей терапии к осиному или пчелиному яду могут возникнуть анафилактоидные реакции (например артериальная гипотензия, одышка, рвота, кожная сыпь), которые могут быть опасными для жизни.
Реакции повышенной чувствительности могут возникнуть при укусах насекомых (например пчел или ос). При необходимости проведения десенсибилизирующего лечения пчелиным или осиным ядом необходимо отменить ингибиторы АПФ и продолжить лечение подходящими препаратами из других групп.

Особые указания: Предупреждение. Пациенты с гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана или любым препятствием оттоку из левого желудочка не должны применять Амприлан.
Влияние на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами. В период лечения Амприланом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС). Пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами до тех пор, пока не будет ясен ответ на лечение.
 

Похожие результаты :Интересные темы на форуме :
Амринон - инструкция по применению
Амфоглюкамин - инструкция по применению
Амфотерицин в - инструкция по применению
Анабазина гидрохлорид - инструкция по применению
Анавенол - инструкция по применению
Можно ли заразиться при использовании общего унитаза - Или стирать вместе белье?
У меня на внешней стороне стопы шелушение кожи - Врач сказал, что это грибок. Как не заразить девушку?
Ой-ё-ёй! - Нелепые рецепты.
Тошнит от яичного белка - чем грозит отказ от него? чем заменить?
Очень болезненное мочеиспукание - уретрит

Будьте внимательны! Прежде, чем воспользоваться рецептами нашего медицинского форума, проконсультируйтесь с лечащим врачом!

Медицинские консультации – «MedCanal.Ru»
Консультации врачей © Copyright 2009—2017